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Attivatori dell'anidrasi carbonica: il primo studio di attivazione dell'isoforma secretoria umana VI con amminoacidi e ammine.

L'isoenzima secretorio dell'anidrasi carbonica umana (hCA, EC 4.2.1.1), hCA VI, è stato clonato, espresso e purificato in un sistema di espressione batterica.I parametri cinetici per la reazione di idratazione di CO(2) hanno dimostrato che hCA VI possiede ak(cat) di 3,4 x 10(5)s(-1) e k(cat)/K(M) di 4,9 x 10(7)M (-1)s(-1) (a pH 7,5 e 20 gradi C).hCA VI ha una significativa attività catalitica per la reazione fisiologica, dello stesso ordine di grandezza dell'isoforma ubiquitaria CA I o dell'isoenzima transmembrana, associato al tumore, CA IX.È stato dimostrato che una serie di aminoacidi e ammine agiscono come attivatori di CA VI, con efficacia variabile.l-His, l-Trp e dopamina hanno mostrato effetti di attivazione CA VI deboli (K(A)s nell'intervallo di 21-42 microM), mentre d-His, d-Phe, l-DOPA, l-Trp, serotonina , e alcune piridil-alchilammine erano attivatori migliori, con K(A) nell'intervallo di 13-19 microM.I migliori attivatori di CA VI erano l-Phe, d-DOPA, l-Tyr, 4-amino-l-Phe e istamina, con K(A)s nell'intervallo di 1,23-9,31 microM.Tutti questi attivatori potenziano k(cat), non avendo alcun effetto su K(M), partecipando così alla fase di determinazione della velocità nel ciclo catalitico, le reazioni di trasferimento protonico tra il sito attivo dell'enzima e l'ambiente.