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Il trimetoprim è un agente batteriostatico della classe delle pirimetamine alcaline lipofile e deboli.È una polvere cristallina bianca o quasi bianca, inodore, amara e leggermente solubile in cloroformio, etanolo o acetone, ma quasi insolubile in acqua e altamente solubile in soluzione di acido acetico glaciale.Ha uno spettro antibatterico simile ai farmaci sulfamidici, ma con un forte effetto antibatterico.Ha un buon effetto sul trattamento di Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Staphylococcus saprophyticus e una varietà di altri batteri gram-positivi e negativi.Ma è inefficace contro l'infezione da Pseudomonas aeruginosa.La sua concentrazione minima inibente è spesso inferiore a 10 mg/L e l'uso da solo è facile da causare resistenza batterica, e quindi generalmente non è usato da solo, e principalmente combinato con farmaci sulfamidici per formare una preparazione composta per il trattamento clinico delle infezioni del tratto urinario, intestinale infezioni, infezioni respiratorie, dissenteria, enterite, febbre tifoide, meningite, otite media, meningite, sepsi e infezioni dei tessuti molli.Ha un effetto sul trattamento del tifo e dell'effetto paratifo che non è inferiore all'ampicillina;Può anche essere combinato con farmaci sulfamidici a lunga durata d'azione per la prevenzione e il trattamento della malaria da falciparum resistente ai farmaci.

Il principio di base dell'antibatterico del trimetoprim è quello di interferire con il metabolismo dei folati nei batteri.Il principale meccanismo d'azione è l'inibizione selettiva dell'attività della diidrofolato reduttasi nei batteri in modo che il diidrofolato non possa essere ridotto a tetraidrofolato.Poiché la sintesi dell'acido folico è la parte principale di una biosintesi dell'acido nucleico, e quindi il prodotto impedisce la sintesi degli acidi nucleici batterici e delle proteine.Inoltre, l'affinità di legame del trimetoprim (TMP) con l'enzima diidrofolato reduttasi batterico è cinque volte più forte di quella con la diidrofolato reduttasi dei mammiferi.La combinazione tra esso e i farmaci sulfamidici può causare un doppio blocco al metabolismo della biosintesi dell'acido folico dei batteri in modo che vi sia un effetto sinergico che migliorerà l'attività antibatterica dei farmaci sulfamidici e può trasformare l'effetto antibatterico in un effetto battericida che riduce la resistenza ai farmaci tensioni.Inoltre, il prodotto può anche potenziare gli effetti antibatterici di una varietà di altri antibiotici (come tetraciclina, gentamicina).