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La telitromicina è stata lanciata per la prima volta in Germania come trattamento orale una volta al giorno per le infezioni respiratorie tra cui polmonite acquisita in comunità, esacerbazioni batteriche acute di bronchite cronica, sinusite acuta e tonsillite/faringite.Questo derivato semisintetico del macrolide naturale eritromicina è il primo chetolide commercializzato, una nuova classe di antibiotici con un chetone C3 invece del gruppo L-cladinoso.L'agente antibatterico ad anello a 14 membri previene la sintesi proteica batterica legandosi a due domini della subunità 50S dei ribosomi batterici.Mostra una potente attività in vitro contro i comuni patogeni respiratori tra cui Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis e Streptococcus pyogenes così come altri patogeni atipici.Il gruppo 3-cheto conferisce una maggiore stabilità acida e una ridotta induzione della resistenza al macrolide-lincosamide-streptogramina B che si osserva frequentemente con i macrolidi.Il residuo di carbammato C11-C12 sostituito sembra non solo aumentare l'affinità per il sito di legame ribosomiale, ma anche stabilizzare il composto contro l'idrolisi dell'esterasi ed evitare la resistenza dovuta all'eliminazione dei macrolidi dalla cellula mediante una pompa di efflusso codificata dal gene mef in alcuni patogeni .Telitromicina è sia un inibitore competitivo che un substrato del CYP3A4.Tuttavia, a differenza di molti macrolidi come la troleandomicina, non forma un complesso metabolita inibitorio stabile del CYP P-450 Fe2+-nitrosoalcano che è potenzialmente epatotossico.Il farmaco è ben tollerato e ben distribuito nei tessuti polmonari, nelle secrezioni bronchiali, nelle tonsille e nella saliva.Risulta essere altamente concentrato nei granuli azzurrofili dei neutrofili polimorfonucleati facilitando così il suo rilascio ai batteri fagocitati.