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Gli approcci al trattamento del T2DM, una malattia caratterizzata dal duplice difetto della disfunzione delle cellule insulari e dell'insulino-resistenza, includono agenti che aumentano la secrezione di insulina da parte del pancreas (secretagoghi), agenti che aumentano la sensibilità degli organi bersaglio all'insulina (sensibilizzanti) e agenti che riducono il tasso di assorbimento del glucosio dal tratto gastrointestinale. Liraglutide, l'agonista del recettore del GLP-1 per raggiungere il mercato, possiede un'omologia del 97% al GLP-1 con solo due cambi di aminoacidi e l'aggiunta di una catena laterale di acido grasso.Nello specifico, la lisina in posizione 34 è stata sostituita con un'arginina e la lisina in posizione 26 è stata modificata con una catena acilica C16 tramite un distanziatore glutamoilico.Liraglutide deriva la sua resistenza alla degradazione del DPP-4 dalla sua propensione a formare micelle e a legarsi all'albumina.A differenza del suo predecessore exenatide, che richiede due iniezioni sottocutanee giornaliere prima del primo e dell'ultimo pasto della giornata, liraglutide è approvato come regime di trattamento una volta al giorno e può essere utilizzato in combinazione con metformina o una sulfanilurea in pazienti con insufficiente controllo glicemico con entrambi monoterapia o doppia terapia combinata.È anche approvato in combinazione con la duplice terapia di metformina e un tiazolidinedione in pazienti con controllo glicemico insufficiente.Liraglutide ha mostrato una potenza di legame di 61 pM (EC50= 55 pM per GLP-1) per il recettore del GLP-1 umano clonato.