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Il meccanismo della cefalosporina è lo stesso di quello della penicillina.Esercita principalmente un effetto antibatterico interferendo con la sintesi del peptidoglicano, il componente principale della parete cellulare batterica.La prima generazione di cefalosporine agisce principalmente sui cocchi aerobi gram-positivi, inclusi gli stafilococchi meticillino-sensibili, lo streptococco β-emolitico e lo pneumococco, ma gli stafilococchi meticillino-resistenti, lo streptococco penicillino-resistente e l'Enterococco sono resistenti ad esso;ha anche una certa attività antibatterica contro i bacilli gram-negativi come Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae e Proteus mirabilis (indolo negativo);ha anche attività antibatterica contro gli anaerobi orali;comunemente usati Le varietà includono cefazolina, cefalexina e cefradina, di cui la cefazolina ha una lieve nefrotossicità.